TOREF带你探究优势产品,治疗十二指肠溃疡药物-艾普拉唑
艾普拉唑（Ilaprazole）属不可逆型质子泵抑制剂，其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，与H+、K+-ATP酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制H+、K+-ATP酶，产生抑制胃酸分泌的作用。临床上主要用于胃酸分泌过多的消化系统疾病，如十二指肠溃疡、反流性食管炎等。与其他质子泵抑制剂相比，艾普拉唑的优势在于：1）较长的半衰期使得艾普拉唑的药效维持时间更久。2）无论在单独用药还是联合抗生素用药治疗消化性胃溃疡的临床试验中，艾普拉唑均可给予相对更小的剂量，且能取得更好的疗效。3）在人体内不通过CYP2C19途径代谢，一般不会与较多的心血管药物竞争受体，也不会降低药效，所以在合并有心血管病的患者治疗中有一定优势。因此，艾普拉唑作为质子泵抑制剂，市场容量大有比较好的应用前景。
艾普拉唑是我国首个自主研发上市的质子泵抑制剂，属于一类新药，在消化系统尤其是溃疡治疗领域占据重要地位。目前已纳入国家医保乙类目录。我司TOREF官网上总共收录了艾普拉唑杂质共计122个，以下将针对客户对艾普拉唑相关杂质产品的需求，桐晖药业公司提供艾普拉唑配套杂质对照品，现货库存，下面是对部分热门杂质产品进行分享：
艾普拉唑具有抗酸活性最强、治疗无个体差异、夜间控酸能力更强等优点，是PPI市场中的核心产品。艾普拉唑的制备过程中对光、热极不稳定，易降解，且在氧化过程中均容易发生过氧化的副反应，导致生成过氧化磺酰化物等杂质。
艾普拉唑杂质常规条件极其难合成，市场上需求量大。为了更好的控制艾普拉唑药物质量的质量标准，我司勇于攻坚克难,对合成检出困难的杂质进行了研究分离。
本次实验的合成制备方法如下：采用高效液相色谱法测定艾普拉唑药物中的3个相关杂质产品，通过定量进化高选择性的酶催化得到母核，然后使用本公司独家设计的配体进行光催化氧化反应，调整色谱柱、流动相、pH值、洗脱方式等多项参数，得到目标产物，整个合成过程收率高，最高能做到五克规模级别。
色谱柱：Xtimate C18 (250×4.6mm, 5μm)
流动相A：磷酸盐溶液
流动相B: 乙腈
流速：1.0ml/min；柱温：25℃
检测波长为237nm
梯度洗脱
数据研究得到的杂质与溶剂峰完全分离，杂质与杂质以及杂质与主峰间分离度好。通过HPLC-MS/MS以及H-NMR结构确证，杂质限度符合药典规定的限度。（具体数据-HPLC,1H-NMR ,13C-NMR，IR等。纯度≥95%，可与我司进行咨询。）
艾普拉唑作为新一代强效质子泵抑制剂，艾普拉唑的杂质研究还有待深入。从合成制备、处方工艺、中间体控制、稳定性等基础药学研究，提高产品质量标准，为广大药企服务，具有十分重要的意义。
桐晖药业公司作为高新技术企业有完整的产业链产品。从原料、中间体、参比制剂、艾普拉唑杂质的系列产品，我司均可为您提供。且艾普拉唑作为我们优势产品，成功率极高，目前已经拥有整套杂质。
