利福平(Rifampicin)为利福霉素类半合成广谱抗菌药，是目前治疗结核病最有效的一线用药。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。其作用原理是利福平与依赖于DNA 的RNA 多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

    利福平作为一种高效、广谱的抗生素，是目前国内外最主要的抗结核药物，该产品具有稳定的质量，较高的密度，良好的流动性等特点。因此该产品市场前景十分看好。

    利福平杂质研究

    利福平为临床中治疗结核的基本药物。其中可能的引入杂质有利福霉素SV、醌式利福平、N-氧化利福平等，这些化合物多为合成前体或毒性较大成分。为保证利福平质量，控制其有关物质含量是必要的。

    为了更好的保证产品质量，我司参考国际药典中有关物质的检测方法，并在研究过程中对检测方法加以改进，对除了药典已有研究的利福平杂质外还进行了利福平相关杂质的研究，建立了利福平杂质谱，为广大药企开展高端药品杂质研究提供参考依据。

    本次实验提供一种高效液相色谱法分离测定利福平和有关物质的方法，该方法对利福平有关物质均能适用，可以同时对其中的一种或多种有关物质进行分离检测。具体的检测方法如下：

    色谱柱：Zorbax Eclipse C8 (250×4.6mm, 5μm)

    流动相：缓冲盐溶液、乙腈、甲醇和酸性有机溶液

    流速：1.0ml/min；柱温：25℃

    检测波长为254nm

    梯度洗脱

    以上提供的是我司部分利福平杂质液相谱：25去乙酰利福平杂质3、25-去乙酰-23-乙酰利福平杂质4、27-氧-去甲基利福平杂质7、25-去乙酰-23-乙酰利福平杂质9。我司采用独家搭建的分离设备，低温处理，多级串联，得到的杂质与杂质以及杂质与主峰间分离度好。且进行了多次进样分析。进样量与峰面积均呈现良好线性关系。对线性范围内的高、中、低浓度溶液的进样精密度进行考察，结果显示精密度具有浓度依赖性。实验对方法的准确性进行了考察，结果准确；以乙腈为溶剂，在24小时内利福平及其相关物质固体的稳定性良好。（具体数据参考桐晖内部文件，有需要可联系我们）

    结合利福平的合成工艺、降解途径、稳定性考察等综合分析，同时，通过优化合成路线，改善储藏条件，适当加入合适的抗氧剂，酸碱度调节剂等，我司对利福平相关杂质的分离形成了一套成熟的技术，且都符合95%以上纯度标准物质要求，为此类杂质提供了可行的解决思路。

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    以上为部分示例产品，了解更多产品信息，请咨询相关业务人员——产品可提供全系结构确证分析和图谱资料。